弊社ではタンパク質認識に加え二本鎖DNA認識の研究も進め、最近、ピロール・イミダゾールからなるペプチド／ポリアミドの工業的製造法を確立しました。本技術を応用した遺伝子発現阻害関連化合物群を研究用試薬としてご提供します。価格はお問い合わせください。
PIPA（Pyrrole Imidazole Polyamide）
PIPA遺伝子発現制御研究用試薬（日本語版）
PIPA遺伝子発現制御研究用試薬（英語版）
技術解説：PIPA遺伝子治療・DNA特異的認識による創薬、バイオ検出（日本語版）
技術解説：PIPA遺伝子治療・DNA特異的認識による創薬、バイオ検出（英語版）
PIPAによる遺伝子ノックダウン（日本語版）
PIPAによる遺伝子ノックダウン（英語版）
| P/N | Structure (C terminal amide) | 分子量 | 標的遺伝子 | 出典 |
| HPTB01 | Ac-Im-Py-Py-βAla-Im-Py-Py-γAbu-PyPy-Py-βAla-Py-Py-ΒAla-Dp | 1787.90 | ヒトTGF-b1 | 1 |
| HPTB02 | Ac-Im-Im-βAla-Im-Py-Im-γAbu-Py-Py-Py-βAla-Py-Py-βAla-Dp | 1667.75 | ヒトTGF-b1 | 1 |
| HPTB03 | Ac-Im-Py-Im-bAla-Py-Py-Py-γAbu-Im-Py-Im-bAla-Py-Py-Py-bAla-Dp | 1912.00 | ヒトTGF-b1 | 1 |
| HPTB04 | Ac-Py-Py-βAla-Py-Im-Py-γAbu-Py-Py-Py-βAla-Im-Py-βAla-Dp | 1665.78 | ラットTGF-b1 | 2 |
| HPLH05 | Ac-Im-Py-Im-βAla-Py-Py-Im-γAbu-Py-Py-Py-βAla-Py-Py-Py-βAla-Dp | 1911.01 | ヒトLOX-1 | 3 |
| HPLR06 | Ac-Py-Py-βAla-Py-Py-Im-γAbu-Py-Im-Im-βAla-Py-Im-βAla-Dp | 1667.75 | ラットLOX-1 | 4 |
| HPCT07 | Ac-Im-Py-Py-βAla-Py-Py-Py-γAbu-Im-Py-Im-βAla-Im-Py-Py-βAla-Dp | 1912.00 | ヒトCTGF | 5 |
| HPTE08 | Ac-Py-Im-βAla-Im-Im-Im-γAbu-Py-Py-Py-βAla-Py-Py-βAla-Dp | 1667.75 | TMPRSS2-
ERG |
6 |
| HPOC09 | Ac-Py-Py-βAla-Im-Py-Py-γAbu-Py-Im-Py-βAla-Im-Py-βAla-Dp | 1666.76 | Oct1 | 7 |
| HPOC10 | Ac-Im-Py-βAla-Py-Py-Py-γAbu-Py-Py-Py-βAla-Im-Py-βAla-Dp | 1665.78 | Oct1 | 7 |
| HPRU11 | Chlorambucil-βAla-Im-Py-Im-Im-γAbu-Py-Py-Py-Py-Dp | 1523.41 | RUNX | 8 |
TGF-b1 : 進行性腎障害、肝硬変、肺線維症、血管狭窄、皮膚瘢痕、角膜炎、癌転移等に関与するタンパク質
Lox-1 : 動脈硬化症に関与するタンパク質
CTGF : 血管形成・細胞の遊走や骨形成に関与するタンパク質
TMPRSS2-ERG: 前立腺がんに関与するタンパク質、細胞のがん化やがんの悪性度の進行等に影響
Oct1: 前立腺がんの悪性度や予後に影響
RUNX: 造血系の分化や骨発生に関与するタンパク質ファミリー、白血病、肺腺癌、胃癌で抗腫瘍効果
Ac アセチル、Dp ジメチルアミノプロピル
梱包形態： 凍結乾燥品、添加物無、100 μg/vial ～ 1 mg （別途グラムスケールでの製造も行います）
＊標識化・誘導体化・類縁配列のデザイン等のご要望がございましたらお問い合わせください。
出典
1.Igarashi, J. et. al. Preclinical Study of Novel Gene Silencer Pyrrole-Imidazole Polyamide Targeting Human TGF-β1 Promoter for Hypertrophic Scars in a Common Marmoset Primate Model, PLoS One. 10, e0125295, 2015.
2.Matsuda, H. et al. Transcriptional inhibition of progressive renal disease by gene silencing pyrrole imidazole polyamide targeting of the transforming growth factor-β1 promoter, Kidney Int. 79, 46-56, 2011.
3.Ueno, T. et al. A novel gene silencer, pyrrole–imidazole polyamide targeting human lectin-like oxidized low-density lipoprotein receptor-1 gene improves endothelial cell function, J. Hypertens 27, 508-516, 2009.
4.Yao, E. H. et al. Novel gene silencer pyrrole-imidazole polyamide targeting lectin-like oxidized low-density lipoprotein receptor-1 attenuates restenosis of the artery after injury, Hypertension, 52, 86-92, 2008.
5.Wan, J. X. et al. Development of a novel gene silencer pyrrole-imidazole polyamide targeting human connective tissue growth factor, Biol. Pharm. Bull. 34, 1572-1577, 2011.
6.Obinata, D. et al. Pyrrole-imidazole polyamide targeted to break fusion sites in TMPRSS2 and ERG gene fusion represses prostate tumor growth, Cancer Sci. 105, 1272-1278, 2014.
7.Obinata, D. et al. Targeting Oct1 genomic function inhibits androgen receptor signaling and castration-resistant prostate cancer growth, Oncogene, 1-6, 2016.
8.Morita, K. et al. Genetic requlation of the RUNX transcription factor family has antitumor effects, J. Clin. Invest. 127, 2815-2828, 2017.